Целебрекс инструкция по применению таблетки 100 мг

Целебрекс инструкция по применению таблетки 100 мг

Воспалительные процессы сопровождаются болевым синдромом. Это сигнал от организма, что есть проблема в состоянии его здоровья. Врачи рекомендуют в этом случае принимать медикаменты комплексного действия, которые и устраняют боль, и угнетают воспалительный процесс. Именно таким препаратом и является Целебрекс, который еще обладает и жаропонижающим эффектом.

Состав и форма выпуска

В составе основное действующее вещество целекоксиб дополнено вспомогательными компонентами. Оно оказывает на организм противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие за счет блокирования образования воспалительных простагландинов.

Препарат Целебрекс производится в виде капсул с желатиновой оболочкой, внутри которых находятся гранулы белого цвета небольшого размера.

Препарат выпускается в двух разновидностях, отличающихся по содержанию активного вещества: Целебрекс 400 и Целебрекс 200.

Цифры соответствуют содержанию в одной капсуле целекоксиба в миллиграммах. Капсулы препарата фасуются по 10 штук в одном блистере. Картонная упаковка содержит один или три блистера (соответственно, упаковка содержит 10 или 30 штук капсул) и подробную инструкцию по применению. Других лекарственных форм препарат не имеет.

Показания и противопоказания

В инструкции по применению Целебрекса, как и аналогов, детально указаны все показания и противопоказания к приему препарата. Краткий список показаний:

  • острая боль в спине, послеоперационный и посттравматический болевой синдром;
  • альгодисменорея;
  • ревматоидный артрит, спондилит, остеоартрит;
  • терапия в комплексе с другими препаратами семейного аденоматозного полипоза.

Противопоказаний немало, это обусловлено значительным воздействием препарата на ряд процессов в организме или отсутствием клинических данных о действии препарата в определенных случаях.

  • беременность;
  • лактация;
  • возраст пациента менее 18 лет (нет клинического опыта применения);
  • в острой форме дисфункция почек или печени;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфонамидам;
  • аллергическая реакция на ацетилсалициловую кислоту в анамнезе;
  • бронхиальная астма;
  • проблемы с ЖКТ (воспалительные процессы в кишечнике, пептическая язва в острой форме, кровотечение в желудке или кишечнике);
  • послеоперационное состояние при аортокоронарном шунтировании;
  • сердечная недостаточность 2−4 функционального класса по NYHA;
  • ИШБ, подтвержденная клинически;
  • патологические изменения периферических артерий.

Побочные эффекты

При первых признаках побочных эффектов необходимо снизить суточную дозировку препарата. Если это не помогло, тогда рекомендуется обратиться к лечащему врачу за консультацией по подбору аналога Целебрекса по цене и действию. Клинически зафиксированные побочные эффекты такие:

  • рвота;
  • диарея и метеоризм;
  • диспепсия;
  • язва желудка;
  • перфорация кишечника;
  • язва двенадцатиперстной кишки;
  • периферический отек;
  • расстройство сна;
  • головокружение;
  • спутанность сознания;
  • слабые галлюцинации;
  • обострение почечной недостаточности;
  • интерстициальный нефрит;
  • инфекция мочевыводящих путей;
  • инфицирование верхних дыхательных путей и развитие ряда связанных с этим заболеваний (бронхит, фарингит, синусит, кашель, ринит);
  • аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, кожная сыпь);
  • тромбоцитопения, анемия или экхимозы;
  • повышенное артериальное давление;
  • аритмия;
  • тахикардия;
  • учащенный пульс;
  • приливы;
  • нарушение зрения;
  • шум в ушах;
  • потеря обоняния;
  • шелушение кожи;
  • боль в груди;
  • нарушение цикла менструации.

Инструкция по применению

Начальную и дальнейшие суточные дозировки, а также продолжительность курса лечения назначает только врач в зависимости от типа и степени тяжести заболевания. Инструкция по применению Целебрекса 200 мг, цена которого несколько ниже, ничем не отличается от инструкции по применению Целебрекса 400 мг. Две капсулы 200 мг аналогичны одной капсуле 400 мг. Общие рекомендации:

  • капсулы не разжевывать;
  • запивать чистой водой без газа;
  • принимать можно как до приёма пищи, так и после;
  • по возможности начинать курс лечения с минимальных дозировок.

При лечении остеоартроза или анкилозирующего спондилита рекомендуется в сутки принимать 200 мг (разово или за 2 приема). Если есть необходимость, то суточная доза может быть увеличена в 2 раза. При лечении ревматоидного артрита схема несколько иная: прием лекарства проводят 2 раза в сутки по 100 или 200 мг.

В случае первичной дисменореи и для снятия болевого синдрома начальная разовая дозировка рекомендуется 400 мг. При необходимости в первый день принимают еще 200 мг. В дальнейшем прием препарата производится по такой схеме: 200 мг по одному разу утром и вечером.

Клинические наблюдения отмечают относительную безопасность приема Целебрекса с суточной дозировкой 800 мг (2 раза в сутки по 400 мг). Уменьшение дозы для пациентов в возрасте после 50 лет не требуется. Людям с недостаточным весом (менее 50 кг) рекомендуется начинать курс лечения с минимальной дозы.

Легкая и средняя по тяжести почечная недостаточность уменьшение дозы не требует. Опыт применения препарата отсутствует при тяжелой форме почечной недостаточности.

Особые замечания

Особые замечания

При приеме препарата возможно повышение артериального давления. Поэтому рекомендуется систематически контролировать его уровень. Активное вещество не оказывает значительного воздействия на центральную нервную систему и не изменяет ее функциональное состояние.

Длительный прием Целебрекса с большими дозировками увеличивает риск развития сердечно-сосудистых патологий, в том числе инфаркта миокарда и инсульта головного мозга.

Активное вещество не влияет на функциональное состояние тромбоцитов. Поэтому для профилактики тромбообразования его применение не имеет смысла. Специальных исследований о влиянии Целебрекса на способность управления автомобилем или другими механизмами не проводилось.

На основании фармакодинамических характеристик препарата можно предположить, что его негативное воздействие на способность управления транспортным средством очень маловероятно.

Взаимодействие и аналоги

Совместный прием Целебрекса с другими НПСВ, в составе которых нет ацетилсалициловой кислоты, не рекомендуется.

Не зафиксировано взаимодействие с Фенитоином, Метотрексатом, Толбутамидом, Глибенкламидом, Омепразолом и антацидами. После совместного приема целекоксиба и лития зафиксировано повышение концентрации последнего в плазме на 17%.

Синонимом (препаратом с аналогичным активным веществом и фармакологическим действием) является только один препарат — это Коксиб. По врачебным отзывам аналоги Целебрекса, цена которых не сильно отличается от его стоимости, такие:

  • Аркоксиа;
  • Аспизол;
  • Афлубин;
  • Беталгон;
  • Биопин;
  • Брустан;
  • Верал;
  • Випросал В;
  • Гевадал;
  • Диклобене;
  • Димексид;
  • Диклофенакол;
  • Дип Рилиф;
  • Ипрен;
  • Кетанов;
  • Кеторол;
  • Мелоксикам;
  • Мовикс;
  • Немулекс;
  • Новиган;
  • Остенил;
  • Пенталгин;
  • Пливалгин;
  • Проходол;
  • Ревалгин;
  • Реметан;
  • Солпафлекс;
  • Тетралгин;
  • Финалгон;
  • Флексен;
  • Флугалин;
  • Хайрумат;
  • Юниспаз.

Отзывы пациентов и врачей

Уже месяц принимаю Целебрекс. Боли уменьшились, но проявилось много побочных эффектов. Начал болеть желудок, кружится голова, понизилось давление, еще появилась отечность лица.

После травмы бедра на работе для смягчения боли в нем травматолог назначил препарат Целебрекс. В первый день отметил заметное облегчение, но потом появилось расстройство желудка. Проконсультировался у другого доктора, он рекомендовал прекратить прием. Я так и сделал.

Была сильная боль в тазобедренном суставе, отдавало даже в поясницу и коленный сустав. Ходила с мученическими усилиями. Доктор порекомендовал Целебрекс. С первого дня боль начала утихать, а после окончания курса лечения прошла полностью. Хоть в инструкции и указано много побочных эффектов, я их не ощутила. Отрицательного воздействия на пищеварение не было. Препарат хороший, эффективный, но дороговатый.

Удобен в применении, пить таблетки следует 1 или 2 раза в день. Но пациенты часто жалуются на непереносимость препарата в виде тошноты. Как противовоспалительное средство препарат неплохой.

Средство из последнего поколения противовоспалительных препаратов. Простая и удобная формула применения — 1−2 раза в сутки. Вполне подходит для длительного приема при лечении артроза.

Один из лучших препаратов из группы НПВС. Купирует болевой синдром при ряде заболеваний опорно-двигательного аппарата. Помогает при зубной и головной боли.

Инструкция по применению

Начальную и дальнейшие суточные дозировки, а также продолжительность курса лечения назначает только врач в зависимости от типа и степени тяжести заболевания. Инструкция по применению Целебрекса 200 мг, цена которого несколько ниже, ничем не отличается от инструкции по применению Целебрекса 400 мг. Две капсулы 200 мг аналогичны одной капсуле 400 мг. Общие рекомендации:

  • капсулы не разжевывать;
  • запивать чистой водой без газа;
  • принимать можно как до приёма пищи, так и после;
  • по возможности начинать курс лечения с минимальных дозировок.

При лечении остеоартроза или анкилозирующего спондилита рекомендуется в сутки принимать 200 мг (разово или за 2 приема). Если есть необходимость, то суточная доза может быть увеличена в 2 раза. При лечении ревматоидного артрита схема несколько иная: прием лекарства проводят 2 раза в сутки по 100 или 200 мг.

Читайте также:  Болит поясница и тянет ноги причины

В случае первичной дисменореи и для снятия болевого синдрома начальная разовая дозировка рекомендуется 400 мг. При необходимости в первый день принимают еще 200 мг. В дальнейшем прием препарата производится по такой схеме: 200 мг по одному разу утром и вечером.

Клинические наблюдения отмечают относительную безопасность приема Целебрекса с суточной дозировкой 800 мг (2 раза в сутки по 400 мг). Уменьшение дозы для пациентов в возрасте после 50 лет не требуется. Людям с недостаточным весом (менее 50 кг) рекомендуется начинать курс лечения с минимальной дозы.

Фармокинетика

Препарат хорошо всасывается в кровь при приеме натощак и достигает максимальных показателей примерно через 2-3 ч. Однако употребление средства вместе с жирной пищей может отсрочить его накопление на 1-2 ч. Поэтому стоит проконсультироваться с доктором о времени приема лекарства.

Попадая в кровоток, активные вещества не связываются с эритроцитами крови, однако такой механизм не влияет на достижение нужной концентрации препарата в организме. Метаболизируется лекарство в печени путем окисления и глюкуронизации при участии фермента CYP2C9. Выводится средство с мочой и калом в виде простых метаболитов и только 3% активного вещества остается в неизменном виде.

Препарат «Целебрекс», аналоги которого схожи по своему составу, признан средством, наносящим минимальный вред здоровью, благодаря способности максимально абсорбироваться и практически полностью выводится из организма. При низкой массе тела наблюдается более высокая концентрация препарата в крови, причем такое явление наблюдается больше у женщин. Неизвестно почему, но и у людей негроидной расы наблюдается такая же динамика. Поэтому этим группам пациентов назначают более низкие дозы лекарства в начале терапии.

Целебрекс 200 от чего помогает

Целебрекс 200 фото

Практически любые патологические изменения в организме сопровождаются болевыми и воспалительными процессами — Целебрекс 200 помогает снять боль и воспаление, потому применяется от этих симптомов во многих областях медицины.

Действие препарата включает в себя снятие воспаления, покраснения, отека, боли, зуда и жара. Целекоксиб прошел множество клинических исследований, в результате которых выделили наиболее чувствительные к действию препарата заболевания и состояния:

  1. Острые скелетно-мышечные патологии (например, плечелопаточный периартрит, субакромиальный бурсит, артрит при подагре);
  2. Хронические скелетно-мышечные боли (например, анкилозирующий спондилез, ревматические боли);
  3. Зубная боль;
  4. Боль послеоперационного периода;
  5. Менструальные боли;
  6. Семейный аденоматозный полипоз;
  7. Аденома толстой кишки.

Классической областью применения Целебрекса является контролирование хронической и устранение острой боли при заболеваниях опорно-двигательной системы, после травм и в послеоперационный период. Применение этого НПВС помогает уменьшить дозу, принимаемых опиоидных препаратов.

Кроме стандартного применения препарата, в клинических условиях выяснили о возможных перспективах использования Целебрекс 200 для лечения больных шизофренией, поскольку это вещество положительно влияет и на нейродегенеративные процессы.

Целебрекс и алкоголь совместимость

На самом деле, врачи категорически запрещают употреблять алкогольные напитки на фоне лечения таблетками «Целебрекс».

Столь опасное сочетание нанесет непоправимый вред вашему организму и даже может привести к летальному исходу. Итак, рассмотрим подробнее, к чему же может привести сочетание двух несочетаемых компонентов:

  • Серьезные проблемы с печенью. Употребление алкоголя может привести к тому, что препарат не сможет участвовать в процессе метаболизма. А это, в свою очередь, может привести как к повреждению самого органа, так и к плохой очистке крови активного компонента, что станет причиной передозировки.
  • Образование язв в желудке. Алкоголь способен сильно раздражать слизистую желудка, вследствие чего она станет беззащитной для действия других негативных факторов. Сильные язвенные повреждения желудка и кишечника могут привести к внутренним кровоизлияниям, которые чреваты летальным исходом.
  • Также пациенты, принимающие одновременно алкоголь и таблетки «Целебрекс», оказывают очень сильное влияние на сердечно-сосудистую систему. Сочетание двух несовместимых веществ значительно увеличивает риск развития инфаркта и инсульта.

Учтите, употреблять спиртное во время лечения данным препаратом строго запрещено, поэтому откажитесь на время лечения от алкогольных напитков. Так эффект от приема данного лекарственного средства будет намного выше, а побочных эффектов будет намного меньше.

Применение у особых групп пациентов

От болей в суставах и спине не застрахован никто. Однако существуют особые группы пациентов применение большинства НПВС которым противопоказано. Целебрекс инструкция, которого не содержит прямого запрета, может использоваться у этих пациентов в исключительных случаях. К ним относятся:

  1. Пожилые пациенты, лечение которых врачи предпочитают начинать с наименее эффективной дозы.
  2. Люди, страдающие нарушениями функции печени. Для них, как правило, коррекции дозировки не требуется. Но, как и в случае с пожилыми людьми, врачи обычно назначают минимальную дозу.
  3. Люди, страдающими заболеваниями почек, также обычно получают препарат в минимальной, начальной дозировке.
  4. Беременные женщины, обычно страдающие проблемами с суставами и позвоночником из-за непривычной, высокой нагрузки могут по назначению врача принимать Целебрекс 200 или 400 мг. Но только в исключительных случаях, так как данных о его безопасности для плода нет. В третьем триместре препарат противопоказан.
  5. Женщины, кормящие грудью, могут принимать Целебрекс. Однако следует учитывать, что препарат способен выделяться с грудным молоком, поэтому врачи советуют на время лечения перейти на искусственное кормление.

Как и большинство нестероидных противовоспалительных средств Целебрекс способен провоцировать изменения в яичниках. Поэтому женщинам, проходящим обследование или лечение от бесплодия, от него лучше отказаться.

Преимущества Целебрекса

Действующее вещество препарата Целебрекс – целекоксиб, который может содержаться в количестве 100, 200 или 400 мг в одной таблетке. Он обладает выраженным обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. За счет того, что целекоксиб угнетающе действует в основном на ЦОГ-2, он практически не оказывает негативного воздействия на желудочно-кишечный тракт.

Как показали исследования, даже длительное применение целекоксиба в дозировке 200 или 400 мг провоцирует развитие язвенных поражений желудка и кишечника в 3–4 раза меньше, по сравнению с другими НПВС. Вероятность появления диспепсий после приема препарата меньше на 40%. В исключительных случаях врачи могут назначать целекоксиб даже тем больным, у которых в прошлом были гастрит или язва желудка или кишечника.

Побочные эффекты

  • рвота;
  • диарея и метеоризм;
  • диспепсия;
  • язва желудка;
  • перфорация кишечника;
  • язва двенадцатиперстной кишки;
  • периферический отек;
  • расстройство сна;
  • головокружение;
  • спутанность сознания;
  • слабые галлюцинации;
  • обострение почечной недостаточности;
  • интерстициальный нефрит;
  • инфекция мочевыводящих путей;
  • инфицирование верхних дыхательных путей и развитие ряда связанных с этим заболеваний (бронхит, фарингит, синусит, кашель, ринит);
  • аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, кожная сыпь);
  • тромбоцитопения, анемия или экхимозы;
  • повышенное артериальное давление;
  • аритмия;
  • тахикардия;
  • учащенный пульс;
  • приливы;
  • нарушение зрения;
  • шум в ушах;
  • потеря обоняния;
  • шелушение кожи;
  • боль в груди;
  • нарушение цикла менструации.

Использование во время беременности

Инструкция по применению не рекомендует использовать «Целебрекс» капсулы беременным женщинам. Однако в некоторых случаях врачи все же делают исключения. Если учесть тот факт, как же действует это лекарство, то можно сделать вывод, что оно может привести к изменениям в яичниках, которые станут причиной серьезных осложнений во время беременности и при самих родах.

Если использовать данное лекарство в третьем триместре беременности, то это может привести к тому, что матка будет сокращаться очень слабо. Также это может стать причиной закрытия артериальных протоков.

Также каждая женщина должна учесть, что активный компонент препарата «Целебрекс», отзывы о котором имеют в большей степени положительный характер, будет выделяться вместе с грудным материнским молоком, что будет чрезвычайно опасным для грудничка. Поэтому во время периода грудного вскармливания также не рекомендуется употреблять данное лекарственное средство. Если же отказаться от приема капсул невозможно, тогда стоит рассмотреть возможность перехода ребенка на искусственное вскармливание.

Читайте также:  Диклофенак уколы можно ли пить алкоголь

Показания к применению

Прием капсул Целебрекс показан для лечения различной воспалительной патологии, а также снижения выраженности болевого синдрома:

  • Боли в спине.
  • Болевые ощущения после перенесенных операций.
  • Симптоматическое лечение, направленное на уменьшение выраженности воспаления при патологии структур опорно-двигательной системы – ревматоидный артрит (аутоиммунное поражение суставов), остеоартроз (дегенеративно-дистрофическое поражение суставов, сопровождающееся развитием воспалительной реакции).

Также препарат применяется для лечения первичной альгодисменореи у женщин (менструация, сопровождающаяся выраженными болевыми ощущениями)

Инструкция по применению Целебрекс способ и дозировка

Принимают внутрь, независимо от еды, не разжевывая, запивая водой. Назначают максимально короткими курсами в наименьшей эффективной дозе.

Максимальная рекомендованная суточная доза для длительного приема – 400 мг.

  • При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг за 1-2 приема.
  • При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки
  • При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки за 1-2 приема. Иногда эффективность достигается при дозе 400 мг 2 раза в сутки.
  • При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи начальная доза составляет 400 мг, при необходимости присоединяется дополнительная доза 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.

Целебрекс следует с осторожностью применять у пациентов с замедленным метаболизмом или подозрением на него, что ведет к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза

Основное действие препарата

Преимуществом лекарства можно назвать его способность подавлять активность воспалительного процесса на разных стадиях заболевания. Попадая в кровь, препарат способен угнетать ЦОГ2, что приводит к процессу купирования воспаления. Лекарство «Целебрекс» обладает выраженным анальгезирующим свойством, антипиретической активностью. Поэтому оно не только устраняет очаги воспаления, но и прекрасно снимает даже острую боль, снижает жар.

К достоинствам этого препарата можно отнести его минимальное воздействие на тромбоциты, то есть лекарство не вызывает проблем со свертываемостью крови. При приеме этого нестероидного средства не происходит раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника, понижен риск возникновения язв и гастритов у пациентов.

Поэтому таблетки «Целебрекс» применяют намного шире, чем другие препараты НПВС: «Напроксен», «Ацетилсалициловая кислота», «Ибупрофен».

Лекарственное взаимодействие

  • Исследования in vitro показали, что целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6.
  • При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.
  • При одновременном применении с 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Пациентам, принимающим флуконазол, следует применять целекоксиб в наименьшей рекомендованной дозе. Кетоконазол не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
  • Следует учитывать, что ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II.
  • У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе, получающих терапию диуретиками) или у лиц с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Изменения, как правило, обратимы.
  • НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
  • Отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациентам требуется медицинское наблюдение. Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
  • Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
  • Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности

Среди наиболее частых побочных эффектов отмечается нарушение стула в виде диареи с болевым синдромом, кожная сыпь, отечность мягких тканей. Может возникать кратковременное повышение температуры тела. У части больных происходит обострение хронических воспалительных заболеваний мочевого пузыря. У женщин детородного возраста при длительном применении препарата может нарушаться менструальный цикл.

Препарат противопоказана лицам, не достигшим совершеннолетия. Также не рекомендуется использовать при наличии непереносимости других видов нестероидных противовоспалительных средств.

Абсолютные противопоказания включают в себя:

  • склонность к спазму бронхиального дерева и бронхиальную астму;
  • язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
  • любые виды кровотечений;
  • ишемическая болезнь сердца в любой стадии и форме.

С осторожностью следует использовать при болезнях почек и печени. Без рекомендации со стороны лечащего врача препарат лучше не принимать

Чтобы сделать лечение еще более безопасным, были разработаны селективные НПВС, не нарушающие естественные физиологические процессы в организме. Целебрекс относится к препаратам нового поколения, характеризуется выраженным противовоспалительным и болеутоляющим действием, умеренным жаропонижающим и наименьшими побочными проявлениями. При каких заболеваниях и как правильно применять Целебрекс расскажет официальная инструкция по применению.

В медикаментозной терапии суставных патологий и других заболеваний, проявляющихся острой болью, жаром, развитием воспалительного процесса, широко применяются различные нестероидные средства (НПВС). В отличие от стероидных противовоспалительных (гормональных) препаратов это – ненаркотические анальгетики. Они достаточно безвредны, не вызывают привыкания, лечебный эффект, оказываемый такими лекарствами, не сопровождается угнетением дыхания или подавлением сознания.

Фармакологические свойства препарата

Неизбирательное действие большинства традиционных НПВС часто приводит к различным осложнениям со стороны ЖКТ, свертывающей системы крови и сердечно-сосудистой. Созданные для их замены селективные ингибиторы лишены подобных негативных явлений, но при этом обладают той же эффективностью. Целебрекс – представитель самой молодой группы НПВС, относится к коксибам.

Благодаря уникальной структуре, молекулы коксибов взаимодействуют именно с циклооксигеназой изоформы ЦОГ-2, продуцируемой в большом количестве ответ на действие повреждающего фактора. На защитный физиологический фермент ЦОГ-1 они практически не воздействуют. Целебрекс подавляет патологический ЦОГ-2, обеспечивающий превращение арахидоновой кислоты в медиаторы немедленной гиперчувствительности простагландины и тромбоксаны, которые накапливаясь, усиливают болевые ощущения.

Блокируя их синтез, Целебрекс оказывает следующие клинически значимые эффекты:

    противовоспалительный – подавляет процесс экссудации и пролиферации, устраняет последствие воспалительной реакции. Уменьшается проницаемость сосудистой стенки, прекращается массовая миграция лейкоцитов в зону повреждения тканей, восстанавливается кровоток. В результате исчезает отечность, покраснение кожи, набухание, ощущение тепла при касании к ней, ослабевает чувство боли, возвращается утраченная функциональность сустава, исчезает скованность движений; анальгезирующий – уменьшает чувствительность болевых рецепторов к медиаторам, высвобождающимся при повреждении тканей, препятствует передаче сигналов в кору головного мозга и, как следствие, возникновению ощущения боли. Для снижения интенсивности восприятия боли требуется меньшая доза, чем для подавления воспалительного процесса; жаропонижающий – снижает лихорадочную температуру, не влияя на нормальную. Эффективно лекарство только на высоте лихорадки, т.к. действует путем уменьшения концентрации простагландинов в спинномозговой жидкости, нарушающих функции системы теплорегуляции.

Состав, формы выпуска

Разработан препарат американской фармацевтической компанией Pfizer, введен на рынок в единственной лекарственной форме – Целебрекс капсулы. Они твердые, цилиндрической формы, размера «0» , непрозрачные – покрыты желатиновой оболочкой белого цвета, с цветной полосой на корпусе. На колпачке надпись пищевыми чернилами: «7767». Действующий компонент – Целекоксиб.

В зависимости от количества активного вещества, капсулы маркируют цветными полосками с надписями:

    100 мг – синие полоски «100»; 200 мг – желтые «200»; 400 мг – зеленые «400».

Расфасован Целебрекс в соответствующие блистеры по 1, 5 или 10 капсул. Помещены они в картонную упаковку, снабженную лентой контроля первого вскрытия. В пачке может находиться 1 или 3 блистера (30 капсул). В нее вкладывается инструкция. Содержимое капсул Целебрекс – беловатого цвета или чисто белый гранулят.

Читайте также:  Слабые сосуды в носу у ребенка лечение

В состав входит Целекоксиб, наполнитель лактоза моногидрат и вспомогательные ингредиенты: стабилизатор лаурилсульфат натрия, улучшающий распадаемость гранул дезинтегрант натрий-кроскармеллоза, регулятор высвобождения повидон К30, смазывающее вещество стеарат магния.

Состав желатиновой оболочки: белковое желирующее вещество, получаемое из коллагена, и краситель диоксид титана.

Состав цветных пищевых чернил – глазурь из природной смолы шеллак, растворители: этиловый, изопропиловый, бутиловый спирты, пропиленгликоль, раствор аммиака в воде (нашатырный спирт) и различные красящие вещества.

Как действует Целебрекс

Болеутоляющий и противовоспалительный эффект Целебрекса по силе не уступает действию неселективных НПВС. По результатам исследования, 200-400 мг Целебрекса обеспечивает обезболивание на 24 ч, снижает активность заболевания, восстанавливает двигательную способность сустава.

При длительном применении (12 недель) он продемонстрировал наибольшую, в сравнении с Ибупрофеном и Напроксеном, безопасность, подтвержденную эндоскопическим обследованием верхних отделов ЖКТ пациентов, принимавших по 100-800 мг Целекоксиба в день. Также анализы выявили, что Целебрекс значительно реже приводит к снижению уровня гемоглобина, скорости клубочковой фильтрации, экскреции натрия почками.

Уменьшение выделения натрия с мочой повышало частоту развития отечности конечностей при артрите, но отеки были легкой степени выраженности и спадали быстро.

При суточной дозе не более 1200 мг агрегацию тромбоцитов не нарушает. 3-х летнее исследование применения Целебрекса выявило дозозависимость сердечно-сосудистой безопасности и снижение селективности при длительном лечении или приеме высоких доз. При назначении 200 мг Целекоксиба дважды в день риск смертности и тяжелых форм болезней сердца сопоставим с плацебо, увеличение случаев возникновения артериальной гипертензии, патологий сердца или кровеносных сосудов не зафиксировано.

Для расчета назначаемой дозы Целебрекса важно знать, что происходит с препаратом после введения его в организм, как протекают основные фармакокинетические процессы.

Инструкция содержит следующие клинически значимые параметры:

    Всасывание: хорошо абсорбируется из ЖКТ – в тонком кишечнике, биодоступность капсулированной формы высокая – достигает 99%. Степень всасывания от величины дозы напрямую не зависит. Жирная пища повышает полноту всасывания, но уменьшает скорость нарастания содержания Целекоксиба в сыворотке крови. Пик концентрации отмечается: прием на голодный желудок – через 2-3 ч., во время или сразу после еды с высоким содержанием жиров – через 4-5 ч. Для достижения равновесной концентрации потребуется 5 дней лечения. Распределение: в кровяном русле находится в связанном (до 97%) с белками плазмы состоянии, с форменными элементами крови не связывается. Преодолевает защитный барьер мозга. Широко распределяется, хорошо проникает в ткани-мишени. Метаболизм: через систему печеночных ферментов, биотрансформируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов. Экскреция: преимущественно в виде продуктов биохимических превращений, 3% – в неизменном виде. Метаболиты покидают организм: 57% – с каловыми массами, 27% – с мочой. Период полувыведения – 8-12 ч.

Показания к приему

На причины заболевания Целебрекс целенаправленно не воздействует, поэтому назначают препарат обычно в составе комплексной терапии параллельно с основными средствами лечения. Его предназначение – облегчение состояния пациента, повышение качества его жизни.

По инструкции Целебрекс ослабляет или устраняет тягостные симптомы заболеваний и самостоятельные болезненные состояния, такие как:

    проявления деформирующего остеоартроза – полиостеоартроза, гонартроза, коксартроза и прочих видов дегенеративно-дистрофических изменений суставов; клиническая симптоматика болезни Бехтерева , ревматоидного артрита (суставные признаки); острые боли различной локализации и происхождения – суставная, зубная, мышечная, поясничная; дисменорея, менструальные расстройства, характеризующиеся болями внизу живота; болевой синдром, возникший вследствие травмы, хирургического вмешательства; прострелы, обусловленные грыжей; для уменьшения количества предраковых аденоматозных полипов, растущих на поверхности толстой и тонкой кишки при семейном полипозе кишечника.

Инструкция по применению

Дозирование производит врач. Исходя из вида заболевания, тяжести и степени выраженности болевого синдрома может быть назначена определенная схема лечения. Побочные эффекты Целебрекса – дозозависимы, переизбыток Целекоксиба может пагубно сказываться на деятельности сердца и сосудов. Чтобы избежать негативных последствий, при расчете важно придерживаться правила минимальной эффективной дозировки при максимально коротком терапевтическом курсе. Пациента следует проинформировать о возможном риске. При продолжительном лечении безопасная суточная доза – 400 мг Целекоксиба. Практикуется однократный или 2х разовый прием. Превышать назначенную медиком дозу нельзя.

Капсулы предназначены для перорального применения. На механизм действия лекарства режим питания сильно не влияет. Принимают капсулы целиком, до или после еды, не разжевывая и не нарушая желатиновой оболочки, запивая достаточным объемом воды.

Инструкция производителя рекомендует следующую дозировку:

    остеоартроз, ревматоидный артрит: 100-200 мг за раз, при тяжелом течении – 400 мг. Предельное суточное количество – 800 мг; болезнь Бехтерева: 100-200 мг, разделенных на 1-2 приема, максимально – 400 мг; менструальные, прочие виды острой боли: ударная доза – 400-600 мг, далее по необходимости поддерживающие – в 1-й день 200 мг, во 2-й и в последующем – по 100 мг двукратно; аденоматозный полипоз кишечника – по 400 мг 2 р/день.

Разовый прием 800-1200 мг Целекоксиба и многократный до 600 мг за раз (в сутки до 1200) считаются безопасными, передозировкой не грозят. Если же пациент обнаружил: тошноту, апатию, состояние сонливости, сыпь на коже, треск, щелчки, шум в ушах или урежение частоты дыхания, то при таких признаках в экстренном порядке нужно предпринять все меры по удалению остатков Целебрекса из организма. В ходе длительной терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, проводить анализы на почечные, печеночные пробы.

Инструкция запрещает применять препарат в случае:

    гиперчувствительности к производным сульфонамида или вспомогательным компонентам; склонности к аллергическим реакциям; тяжелых сердечных, сосудистых, почечных или печеночных патологий; болезней ЖКТ, кровотечений; проведения коронарного шунтирования.

В связи с отсутствием достаточных данных о безопасности, к противопоказаниям также относят детский возраст (0-18 лет), беременность, период кормления грудью.

Побочные эффекты

В результате исследования пациентов, принимавших Целебрекс в дозировке 100-800 мг в течение 3-х месяцев, были выявлены некоторые сопутствующие неблагоприятные реакции.

Случаи с частотой возникновения 0,1-10% отмечены в инструкции, это:

    усиление аллергических реакций, гриппозное состояние; проблемы со сном, повышенная тревожность, головокружение; тиннитус, расстройство зрительных функций – снижение остроты зрения, появление темных плавающих пятен; отечность конечностей, лица, внезапные приступы жара или озноба, частое биение сердца, артериальная гипертензия, нарушение ритмичности и последовательности сердечных сокращений повышенный тонус мышц, риск случайных травм; диспепсические явления, рвота, болезни зубов, заболевания органов мочевыделительной системы инфекционного характера; воспалительное поражение бронхов, слизистой носа, глотки, гортани, длительный кашель; сильно зудящая сыпь, волдыри на коже, выпадение волос, кровоизлияние в кожу (синяки), тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина.

При сочетанном приеме со следующими лекарствами требуется врачебный контроль и пересмотр терапевтических доз:

    антикоагулянты прямого и опосредованного действия; противогрибковое средство Флуконазол; антигипертензивные препараты – ингибиторы АПФ, уменьшающие образование ангиотензина 2 (кроме Лизиноприла); мочегонное средство Фуросемид и тиазиды; препараты Лития психотропного действия.

Стоимость препарата, аналоги

Приобрести Целебрекс можно в любой аптечной сети. Отпускается он при предъявлении рецепта. Производитель: Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи. Страна происхождения: Пуэрто-Рико. Контроль качества: PFIZER GmbH, Германия. Капсулы с наименьшей дозировкой более востребованные, поэтому цена на них обычно несколько выше.

Средняя стоимость составляет:

    0,1 10 капсул – 505 руб.; 0,2 10 капсул – 413 руб.; 0,2 30 капсул – 1037 руб.; 0,4 1 капсула + 0,2 5 капсул – 160 руб.

Срок годности указан на коробке: лекарство можно использовать в течение 3-х лет. Хранить в заводской упаковке при температуре 15-30 градусов, беречь от влаги.

Высокая цена оригинального препарата вынуждает некоторых пациентов искать замену. Аналогами Целебрекса по фармакологическому действию и показаниям являются медикаменты с тем же активным веществом – Целекоксибом. Многие эквиваленты проявили себя как малоэффективные средства с большим количеством побочных явлений, поэтому спросом не пользуются и аптеки их не закупают.

К доступным популярным аналогам относят капсулы:

Ссылка на основную публикацию
Хронический цистит чем лечить быстро у женщин
Циститом называют воспаление слизистой, выстилающей мочевой пузырь. Хронический цистит у женщин диагностируют, если воспаления возникают достаточно часто — от двух...
Хондрома черепа
Небольшие выпуклости на кистях рук или на стопах, еле заметное уплотнение на грудной клетке или у основания черепа – даже...
Хондромаляция правого коленного сустава
УЗИ подтвердило диагноз, хотя я ничего из снимка не понял. Уже позже, на повторном приеме хирург показал мне посторонние вкрапления-взвесь...
Хронический шейный лимфаденит
Автор: Анастасия Вячеславовна Мазанович Дата: 14 августа 2019 Обновлено: 29 мая 2020 Комментарии: 0 Заметили, что на шее появились подозрительные...
Adblock detector