Хинин формула структурная

Хинин формула структурная

Химическое название

Химические свойства

Хинин — что это?

Данное вещество – один из основных алкалоидов коры хинного дерева. Кора обладает характерным горьким вкусом, обезболивающими и жаропонижающими свойствами, способностью бороться с малярийным плазмодием. Долго средство использовали для лечения малярии.

Кору дерева завезли на территорию Европы еще в 30-х годах XVII века. Лекарство от малярии, сделанное из порошка толченой иезуитской коры, было известно под названием “порошок графини” и вскоре получило распространение на всей территории Европы.

Хинин – это один из многочисленных алкалоидов коры хинного дерева, кроме него в сырье обнаружили цинхонин, хинидин, цинхонидин. Молекула вещества содержит хинолиновый и хинуклидиновый циклы, которые связаны группой атомов (СН-ОН). По своему строению средство представляет собой изомер хинидина.

Вещество можно экстрагировать с помощью органического растворителя из щелочных водных растворов. Наиболее эффективно процесс протекает при водородном показателе от 9 до 10. Согласно Википедии молекулярная масса средства = 324,4 грамма на моль. Вещество плавится при 177 градусах Цельсия.

В медицине используют сульфат, гидрохлорид или дигидрохлорид хинина. Основание хорошо растворимо в этиловом эфире, диэтиловом эфире и Хлороформе, плохо растворятся в воде. Гидрохлорид растворим в этаноле, воде и хлороформе, слаборастворим в диэтиловом эфире. Сульфат же легко разбавить этиловым эфиром.

Гидрохлорид и сульфат Хинина выпускают в таблетированной форме, дигидрохлорид – раствор для инъекций. На данный момент в медицинской практике чаще всего используют Хинидин или другие лекарственные средства.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, седативное, обезболивающее, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Хинин?

Хинин – лекарство, оказывающее многостороннее и сложное воздействие на организм человека.

Данное соединение – антиаритмическое средство, обладает способностью замедлять проводимость и снижать возбудимость сердечной мышцы. При этом вещество оказывает слабовыраженное антропиноподобное действие. Лекарство относят к антиаритмическому средству первого А класса. Однако, Хинин значительно уступает хинидину, обладает большим количеством побочных действий, по сравнению с активным изомером.

Алкалоид хинного дерева обладает характерным горьким вкусом, свойствами горечи. Вещество стимулирует выработку желудочного сока и повышает аппетит. Средство влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе, нормализуя температуру тела. Повышает тонус матки.

Вещество хорошо обезболивает, в частности избавляет от головной боли, усиливает действие наркотических и ненаркотических обезболивающих средств. Средство часто используют в комбинации с Анальгином.

Хинин угнетает процессы размножения эритроцитарных форм возбудителя маляриималярийного плазмодия. По своему механизму действия вещество сходно с хингамином, однако его активность несколько ниже. Вещество накапливается в лизосомах плазмодий, повышает водородный показатель внутриклеточных органелл, таким образом нарушая транспорт фосфолипазы. Средство не влияет на тканевые и половые формы вредоносного агента. В наше время лекарство используют при особо устойчивых формах малярии. Средство активно по отношению к Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

Также данное соединение обладает антимиотоническим эффектом. Оно удлиняет рефрактерный период работы скелетной мускулатуры, нарушая транспорт кальция сквозь полунепроницаемую мембрану. Таким образом, нарушается ответ нервной системы на мышечную стимуляцию, снижается возбудимость окончаний двигательного центра.

После приема внутрь вещество полностью и быстро усваивается пищеварительной системой. Его биологическая доступность составляет порядка 80%. После приема таблеток максимальная концентрация лекарства наблюдается уже через 4 часа. Средство имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови.

Хинин преодолевает гематоэнцефалический барьер, проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм лекарства происходит в печени, метаболиты менее активны. Выводится через почки в течение 16-18 часов.

Показания к применению

  • для стимулирования тонуса матки при слабой родовой деятельности;
  • в составе комплексного лечения гипотонии матки в раннем послеродовом периоде;
  • при тяжелом и злокачественном течении малярии и устойчивости возбудителя к другим лек. средствам;
  • в рамках комплексной терапии при сердечно-сосудистой недостаточности.

Противопоказания

  • при геморрагической лихорадке;
  • пациентам с заболеваниями внутреннего и среднего уха и со сниженным слухом;
  • при дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегиидрогеназы;
  • беременным женщинам (если нет необходимости вызова родовой деятельности);
  • при аллергии на действующее вещество;
  • во время лактации.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать:

  • на поздних сроках беременности;
  • при резком снижении насосной функции сердечной мышцы.

Побочные действия

Лекарство часто вызывает следующие побочные эффекты:

При гиперчувствительности к веществу повышается температура тела, возникают маточные кровотечения, осложнение течения малярии, которое возникает из-за распада эритроцитов. Известны летальные исходы.

Хинин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство, как правило, принимают внутрь, хинина гидрохлорид вводят внутривенно или подкожно.

Читайте также:  Последствия приема л тироксина

Инструкция на препарат при малярии

Взрослым назначают по 1 — 1,2 грамма в сутки внутрь. При тяжелом течении болезни – по 1,5 грамма в день, распределенных на 2 — 3 приема в течение 5 — 7 дней.

При злокачественном течении заболевания лекарство вводят подкожно глубоко по 2 грамма, 4 раза в день. Также показано медленное внутривенное введение вещества. Перед процедурой 1 мл 50% раствора Хинина разводят в декстрозе или хлориде натрия, предварительно прогрев р-р до 35 градусов. В крайне тяжелом состоянии внутривенно можно ввести 0,5 грамм полученного раствора и еще 0,5 грамм подкожно. Кратность инъекций – от 3 до 4 раз в день. Максимальная суточная дозировка – 3 грамма вещества.

Хинин, инструкция по применению

При сердечной недостаточности, признаками которой являются учащенное сердцебиение, запавшие вены и т.д., средство используют в сочетании с другими препаратами (Эфедрин, камфора, кофеин). Лекарство вводят подкожно. После того, как состояние пациента стабилизировалось, рекомендуется перейти на таблетированную форму.

Для детей до 12 месяцев суточная дозировка распределяется из соотношения 10 мг препарата на один месяц жизни ребенка. В возрасте до 10 лет – 100 мг на 1 год, до 15 лет рекомендуется давать пациенту не более 1 грамма средства в сутки. Чтобы избежать развития некрозов в месте введения препарата детям до 15 лет нельзя производить инъекции лекарства.

Для стимуляции родовой деятельности и повышения тонуса матки препарат сочетают с другими стимуляторами (Окситоцином, эстрогеном, серотонином, Пахикарпином). Лекарство назначают внутрь, по 100-150 мг, каждые пол часа, до 6 раз.

Для повышения тонуса матки после родов внутривенно вводят от 1 до 3 мл раствора Хинина (50%), растворенного декстрозой или хлоридом натрия.

Передозировка

При передозировке чаще всего увеличивается частота и сила проявлении побочных реакций, возникают болезненные ощущения в животе, общая слабость, снижается артериальное давление, пациент внезапно утрачивает зрение, наблюдается сердечная аритмия, расстройства работы дыхательной системы, повышается судорожная активность, может остановиться сердце.

В качестве терапии промывают желудок, дают пострадавшему энтеросорбенты, показано введение лекарств, поднимающих рН мочи (например, Хлорида аммония), проводят реанимацию пациента и симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Средство нарушает процессы синтеза протромбина и прочих факторов свертываемости крови, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Сочетанный прием Хинина с Дигоксином может привести к повышению плазменной концентрации последнего и усилению его эффективности.

Индукторы микросомального окисления снижают эффективность препарата.

Ингибиторы микросомального окисления увеличивают вероятность развития побочных эффектов и эффективность средства.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки рекомендуется хранить в оригинальной упаковке, в хорошо закупоренной таре, без воздействия солнечных лучей.

Особые указания

Перед введением препарата внутривенно необходимо удостовериться, что пациент нормально переносит данное вещество, чтобы избежать развития идиосинкразии и внезапной смерти.

Необходимо учитывать, что при введении препарата внутримышечно велика вероятность развития абсцесса, некроза мягких тканей и резкой боли в месте инъекции. По возможности средство желательно использовать в виде таблеток.

Во время проведения терапии рекомендуется производить периодический контроль периферической картины крови и мочи.

Детям

Для детей необходимо скорректировать дозировку, согласно указаниям в инструкции. Крайне не рекомендовано парентеральное введение.

При беременности и лактации

В целом средство противопоказано к использованию во время лечения беременным и кормящим женщин. Кроме случаев, когда Хинин применяют в акушерской практике в составе комплексной терапии или в раннем послеродовом периоде.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Вещество входит в состав таблеток от головной боли: Анальгин-Хинин, Хинина Гидрохлорид, Сульфат Хинина в таблетках.

Также данное средство можно встретить в составе некоторых продуктов питании и напитков, например Хинин в Швепсе в качестве синтетического ароматизатора: Schweppes Bitter Lemon, Schweppes Indian Tonic Water, Джин-тоник «Джамбо», Evervess.

Хинин также входит в состав косметических средств (шампунь Клорал с Хинином).

Что такое Хинин в Швепсе?

Химическое соединение изначально добавляли в воду в качестве профилактического средства от малярии. Существует мнение, что лимон в напиток добавили, чтобы отбить вкус горечи. На данный момент заменено на ароматизатор, идентичный натуральному.

Отзывы о Хинине

Отзывы о Хинине в составе лекарства от головной боли хорошие. Таблетки надолго избавляют от неприятных ощущений, обладают противовоспалительным и жаропонижающим свойствами.

Также положительные отзывы имеет шампунь с Хинином Клорал. Он защищает волосы от интенсивного выпадения, хорошо обезжиривает и стимулирует рост волос.

Читайте также:  Признаки нехватки витамина д у ребенка

Цена Хинина, где купить

Купить Хинин можно при наличии рецепта в аптечной сети или любой Интернет-аптеке.

Цена Хинина в составе препарата Анальгин-Хинин – примерно 80-100 рублей за 20 таблеток в пленочной оболочке.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Одним из самых эффективных противомалярийных препаратов на сегодня является препарат «Хинина гидрохлорид». Несмотря на широкое применение этого лекарства в медицинской практике, есть множество «за» и «против» его использования. Одни специалисты твердят о его токсичности, другие — предлагают применение безопасных синтетических лекарств, третьи практикуют хинин в комбинированной терапии. Что же на самом деле представляет собой препарат, вызывающий споры в среде медицинских светил?

Формула «Хинина гидрохлорид»

Препарат представляет собой органическое вещество растительного происхождения, основной составляющей которого является хинин – универсальный яд (добывается из коры хинного дерева).

Перед поступлением лекарственного средства в продажу в обязательном порядке выполняется количественное определение хинина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество (99 %). Наглядно состав лекарства можно представить в виде формулы (см. фото ниже).

Название препарата «Хинина гидрохлорид» на латинском языке — Chininum, в международной практике — Quinine hydrochloride.

Форма выпуска и сфера применения

Лекарство «Хинин» (упрощенная форма названия) выпускается в виде:

  • кристаллического порошка (принимается внутрь и используется наружно);
  • раствора в ампулах (вводится внутривенно);
  • в таблетках (принимаются перорально).

Препарат растворяется в воде, спирте, глицерине, не имеет отличительного запаха, вкус – концентрированная горечь.

Quinine hydrochloride, как показывает медицинская практика, используется не только в борьбе с малярией, но и в качестве:

  • жаропонижающего средства при пневмонии, брюшном тифе, суставном ревматизме, оспе;
  • улучшающего пищеварение вещества при дифтерии, туберкулезе, тифе, плеврите;
  • противосудорожного средства во время эпилептических приступов, хореи;
  • седативного вещества при невралгиях;
  • антимикотического лекарства при коклюше;
  • противопаразитарного средства при кишечных инфекционных заболеваниях;
  • противомикробного вещества при простудных заболеваниях, гриппе;
  • эффективного средства против выпадения волос;
  • ранозаживляющего средства при наружном использовании.

К тому же препарат «Хинина гидрохлорид» применим в акушерстве, онкологии и кардиологии. Универсальность этого лекарства настолько широка, что полностью отказаться от его использования в современной медицине практически невозможно.

Если при лечении несложных форм малярии на сегодня хинин можно заменить другими препаратами, то в других случаях без его применения эффективно бороться с заболеваниями не предоставляется возможности. Применение Quinine hydrochloride в случаях химиорезистентности к препаратам нового поколения является единственным методом спасения жизни человека.

Фармакологические свойства лекарства и его эффективность

Широкое использование этого препарата в медицине объясняется свойством хинина стимулировать жизнеспособность живого организма на клеточном уровне, повышать его сопротивляемость различным заболеваниям, стимулировать иммунные резервы. Быстро всасывается в ЖКТ, начинает действовать через уже полчаса после приема.

Препарат оказывает необратимое влияние:

  • на обменные внутримышечные процессы, способствующие расслаблению мускулатуры тела больного;
  • на возбудимость нервных окончаний;
  • на терморегулирующие центры;
  • на снижение возбудимости сердечных мышц;
  • на стимулирование родовой деятельности у женщин.

Эффективность хинина в отношении протозойной инфекции, результатом которой является малярия, высока. Токсическое вещество оказывает на плазмодии гаметоцидное воздействие, тормозит размножение одноклеточных микроорганизмов.

Дозировка

Поскольку препарат «Хинина гидрохлорид» в большей мере предназначен для борьбы с малярийными инфекциями – Плазмодий вивакс, Плазмодий малярийный, Плазмодий фальципарум, инструкция к этому лечебному средству содержит лишь рекомендательные нормы приема последнего при проявлении соответствующих симптомов. Дозировку лекарства в других целях строго контролирует лечащий врач в индивидуальном порядке, оценивая все «за» и «против» его использования.

Так, при проявлениях малярии препарат назначается внутрь в дозе 0,25-0,5 грамм, суточная норма не должна превышать 1 грамма в день. Принимать можно капсулы, таблетки и порошок хинина. При сложном протекании заболевания препарат назначается внутримышечно или подкожно.

Допустимо увеличение дозировки препарата при тропической малярии. При этом порог дозы не должен превышать 1,5 грамма лечебного средства в сутки.

Возможные побочные эффекты

Препарат с содержанием хинина не предназначен для самостоятельного применения. При его использовании следует соблюдать нормы осторожности. Следует обратить внимание на то, что даже обязательная проверка на подлинность «Хинина гидрохлорид» в лабораторных условиях перед применением его в медицинской практике, не гарантирует отсутствие побочных явлений после его приема со стороны жизненно важных систем организма больного.

Читайте также:  Датский степ тест

К побочным действиям хинина относятся:

  • аллергическая реакция;
  • нарушение функционирования органов пищеварения;
  • снижение глюкозы в крови до критически опасного уровня;
  • стимулирование сократительной деятельности матки;
  • почечная недостаточность;
  • крапивница;
  • интенсивное лихорадочное состояние;
  • снижение артериального давления;
  • нарушение зрения и слуха;
  • расстройства речи;
  • головокружения и головная боль;
  • бессонница;
  • нарушение сократительной функции мышц.

Слишком высокие дозы препарата могут провоцировать летальный исход. Перед приемом хинина каждый пациент должен проходить тест на восприимчивость к составляющим лекарства.

Противопоказания к применению

Противопоказан хинин в таких случаях:

  • при индивидуальной непереносимости;
  • женщинам во время протекания беременности и в период кормления грудью;
  • детям в возрасте до 12 лет;
  • при недугах внутреннего уха;
  • при сердечной недостаточности;
  • при нарушениях глюкозного обмена;
  • при воспалении зрительных нервов;
  • при тяжелых протеканиях малярии.

Симптоматика и лечение при передозировке

При несоблюдении рекомендаций согласно вводимых норм препарата возможны случаи передозировки. Критическое состояние больного может сопровождаться следующими симптомами:

  • головные боли;
  • скачки артериального давления;
  • физическая слабость;
  • затрудненное дыхание;
  • резкая потеря зрения;
  • судорожное сокращение мышц;
  • остановка сердца.

Первая помощь при передозировке в первую очередь сводится к промыванию желудочно-кишечного тракта, при остановке сердца специалисты прибегают к реанимационным мероприятиям.

Чем можно заменить препарат?

Синонимами лекарственного средства «Хинина гидрохлорид» являются:

  • «Хинина дигидрохлорид»;
  • «Хинина сульфат»;
  • «Хинная настойка»;
  • «Спиртовая хинная настойка»;
  • «Водная хинная настойка».

Лекарства-аналоги, которые зачастую используются в медицинской практике в качестве альтернативы препаратов с хинином, относящиеся к группе противомалярийных средств:

  • «Делагил»;
  • «Плаквенил»;
  • «Иммард»;
  • «Гидроксихлорохин».

Поскольку хинин относится к токсическим веществам, на сегодняшний день аптечные учреждения отпускают лекарство «Хинина гидрохлорид» по рецепту. В силу заполнения фармацевтического рынка новыми противомалярийными препаратами доля содержащих хинин лекарств постоянно снижается, хотя их эффективность давно доказана и подтверждена.

ХИНИН

важнейший из хинных алкалоидов, представляющих специфич. группу, свойственную определенным видам хинного дерева (Cinchona) и ремиджии (Remija) семейства мареновых (Rubiaceae).

Х. (формула I) — бесцветные кристаллы горького вкуса, мол. м. 324,4, т. пл. 177 °C, −158 °C (этанол), плохо раств. в воде, хорошо — в этаноле, хлороформе, диэтиловом эфире. Из воды кристаллизуется в виде тригидрата, т. пл. 57 °C. X. имеет два атома N разной основности, образует два ряда солей, в которых протонируется либо хинуклидиновый атом N, либо оба атома азота. Соли представляют собой бесцветные кристаллы горького вкуса. Важнейшие из них: сульфат, т. пл. 205 °C ( с разл.), плохо раств. в воде и этаноле; гидрохлорид, т. пл. 158–160 °C, раств. в этаноле, хуже — в воде; дигидрохлорид, хорошо раств. в воде и этаноле. л. легко окисляется мн. окислителями; под действием кислот при нагр. происходит перегруппировка в хинотоксин (II).

Строение Х. установлено на основании анализа продуктов его окисления хромовой кислотой, главные из которых хининовая (6-метокси-4-хинолинкарбоновая) кислота и мерохинен (3-винил-4-пиперидинуксусная кислота), и подтверждено полным синтезом (1945).

Известны 4 диастереомера X.; все они синтезированы. Наиб. значение имеет хинидин, отличающийся от Х. конфигурацией при атоме С-9. Он представляет собой бесцветные кристаллы, т. пл. 173,5 °C, +334,2 °C (0,1 н. H2SO4); применяется как антиаритмич. средство.

Х. получают из коры тонких стволов, ветвей или корней хинного дерева. Для Х. характерна «талейхинная» реакция — зеленое окрашивание с избытком хлорной или бромной воды и аммиака (чувствительность 1:20000).

Х. токсичен по отношению ко мн. бактериям и др. одноклеточным организмам. Он оказывает разностороннее действие на организм человека: угнетает центр. нервную систему и терморегулирующие центры, понижая температуру при лихорадочных состояниях; понижает возбудимость сердечной мышцы; возбуждает мускулатуру матки и усиливает ее сокращение, уменьшает селезенку. Характерное свойство Х. — противомалярийное действие. Причем рацематы и синтетич. энантиомеры Х. обладают таким же действием. В мед. практике применяют гидрохлорид, дигидрохлорид и сульфат Х. В связи с появлением более эффективных синтетич. противомалярийных препаратов Х. имеет ограниченное использование. Соли Х. используют в акушерской практике для возбуждения и усиления родовой деятельности. Х. служит также адсорбционным индикатором в аргентометрии (появляется желто-зеленая люминесценция).

Ссылка на основную публикацию
Хиджама на лоб
Несмотря на то, что фармацевтика развивается бурным темпами, в последнее время все большую популярность стала набирать нетрадиционная медицина. Ее рецепты...
Фурункул лечение на ранней стадии
Почти каждый человек хотя бы раз в жизни сталкивался с таким неприятным явлением на своем теле, как фурункул. Однако немногие...
Фурункул на грудине у женщин причины фото
Фурункул – это гнойное воспаление волосяной луковицы и окружающих слоев кожи. Чирей на груди может образовываться как у мужчин, так...
Хиджама очищение крови
Среди всех методов лечения – одним из эффективнейших является «хиджама» – именно он произвёл ошеломляющее впечатление на учёных по всему...
Adblock detector