Хлорпромазина гидрохлорид

Хлорпромазина гидрохлорид

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным м-холиноблокирующим, а также слабым гипотермическим действием, успокаивает икоту; обладает местнораздражающим действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей хлорпромазина (в сравнении с др. фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условно-рефлекторной деятельности (в первую очередь двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании. При назначении в больших дозах возникает сон. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра и блокадой окончаний n.vagus в ЖКТ. Обладает выраженным альфа-адреноблокирующим действием при относительно слабом влиянии на м-холинорецепторы. Уменьшает или даже полностью устраняет повышение АД и др. эффекты, вызываемые эпинефрином (гипергликемический эффект эпинефрина не устраняется). Снижает АД, повышает ЧСС. Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Блокада дофаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина. Блокада дофаминовых рецепторов экстрапирамидной системы обусловливает возможность развития паркинсонизма и поздней дискинезии. Уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Оказывает выраженное каталептогенное действие. Седативный эффект наступает через 15 мин после в/м введения, через 2 ч после перорального приема, еще позднее — после ректального введения. Через 1 нед может возникнуть толерантность к седативному и гипотензивному эффектам. Антипсихотический эффект развивается на 4-7 день после перорального приема, когда достигается стабильная концентрация препарата в плазме. Максимальный терапевтический эффект продолжается от 6 нед до 6 мес.

Показания

В психиатрии — психомоторное возбуждение (в т.ч. у больных шизофренией); острые бредовые состояния, маниакальное и гипоманиакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, хронический психоз; психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; психопатия (в т.ч. у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС), алкогольный психоз. Неукротимая рвота, упорная икота, тошнота. Для усиления действия анальгетиков при упорных болях. Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса: после нарушений мозгового кровообращения, столбняк (в комбинации с барбитуратами) и др. В анестезиологии — премедикация и потенцирование общей анестезии; ранее использовался в составе так называемых литических смесей — искусственная гипотермия. Острая перемежающаяся порфирия (лечение). В дерматологии — зудящие дерматозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; ЧМТ, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения (при приеме внутрь), беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес). C осторожностью. Алкоголизм (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона; эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС). Пожилой возраст.

Побочные действия

В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, снижение аппетита, запоры, парез аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, задержка мочи, снижение потенции, фригидность, аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица и конечностей); реже — резкое снижение АД. При длительном применении в высоких дозах (0.5-1.5 г/сут) — экстрапирамидные расстройства (дискинезии — пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор и вегетативные нарушения), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, нейролептическая депрессия и др. изменения психики, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, угнетение костномозгового кроветворения (лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз), гиперкоагуляция, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, тошнота, рвота, диарея, олигурия, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы; в единичных случаях — судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические ЛС — тропацин, тригексифенидил и др.; дискинезии купируются п/к введением 2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия и 1 мл 0.1% раствора атропина), злокачественный нейролептический синдром. Местные реакции: при в/м введении могут возникнуть инфильтраты, при в/в введении — флебит, при попадании на кожу и слизистые оболочки — раздражение тканей. Передозировка. Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, развитие СН, снижение АД, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). При аритмии — в/в фенитоин 9-11 мг/кг, при СН — сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД — в/в введение жидкости или вазопрессорных ЛС, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания), при паркинсонизме — дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функций ССС в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Способы применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в. Внутрь, в психиатрической практике начальная суточная доза — 25-100 мг, разделенная на 1-4 приема. Затем дозу постепенно повышают (с учетом переносимости) на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малой эффективности средних доз хлорпромазина дозу увеличивают до 700-1000 мг/сут, в некоторых, крайне резистентных, случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сут, разделенную на 4 приема (последняя — перед сном). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0.3 г, суточная 1.5 г. Детям от 6 мес до 12 лет в психиатрической практике, а также при тошноте и рвоте — 0.55 мг/кг или по 15 мг/кв.м каждые 4-6 ч, при необходимости и с учетом переносимости дозу корректируют. Состояние тревоги перед хирургической операцией — в той же дозе за 2-3 ч до операции. При применении в педиатрической практике необходимо использовать лекарственные формы для детей. Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 0.3 г/сут. В/м или в/в в виде 2.5% раствора. При в/м введении разбавляют 2-5 мл 0.25-0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора NaCl. Раствор вводят глубоко в мышцу. При в/в введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Вводят медленно, в течение 5 мин, под контролем АД. Психотические расстройства (тяжелые): в/м 25-50 мг, при необходимости дозу повторяют через 1 ч, а затем при необходимости и с учетом переносимости — каждые 3-12 ч в течение нескольких дней. Тошнота и рвота: в/в, 25 мг однократно, при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 ч до прекращения рвоты. Тошнота и рвота во время хирургической операции: в/м, 12.5 мг однократно, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин; в/в, 25 мг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью не более 2 мг/мин. Состояние тревоги перед хирургическим вмешательством: в/м 12.5-25 мг за 1-2 ч до операции. Икота: в/м, 25-50 мг 3-4 раза в сутки; в/в инфузионно, 25-50 мг (разведенные в 0.5-1 л 0.9% раствора NaCl), со скоростью 1 мг/мин. Порфирия: в/м, 25 мг каждые 6-8 ч до тех пор пока больной сможет принимать препарат внутрь. Столбняк: в/м, 25-50 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно повышают; в/в, 25-50 мг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/мин. Пожилым, а также истощенным или ослабленным больным требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают. Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и непрерывной рвоты назначают в составе так называемых литических смесей, содержащих 1-2 мл 2.5% раствора хлорпромазина, 2 мл 2.5% раствора прометазина или 2 мл 2% раствора дифенгидрамина, 1 мл 2% раствора тримеперидина. Смесь вводят в/в или в/м 1-2 раза в сутки. Максимальные дозы при парентеральном введении — 1 г/сут. Детям от 6 мес до 12 лет: при психотических расстройствах — в/м, 0.55 мг/кг или 15 мг/кв.м каждые 6-8 ч; при тошноте рвоте во время операции — в/м, 0.275 мг/кг, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин; в/в, 0.275 мг/кг (разведенные до концентрации, примерно, 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/2 мин. Состояние тревоги перед хирургической операцией — в/м, 0.55 мг/кг за 1-2 ч до операции; столбняк — в/м, 0.55 мг/кг каждые 6-8 ч; в/в, 0.55 мг/кг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/2 мин.

Читайте также:  Грыжа на входе в желудок

Особые указания

Во время лечения необходимо следить за АД, пульсом, регулярно контролировать функции печени, почек и крови. Во избежание резкого снижения АД после в/м или в/в введения процедуру проводят в положении больного лежа; после применения препарата больные должны оставаться в положении лежа не менее 1.5-2 ч (резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс). Больные не должны подвергаться УФ-облучению, поскольку препарат может вызывать фотосенсибилизацию. В период лечения следует не допускать применения этанола. Необходимо исключать возможность попадания препарата на кожу и слизистые оболочки. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина. Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных ЛС, особенно антибиотиков. Снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина. Усиливает антихолинергические эффекты др. ЛС, при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться. При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить передозировка и длительная потеря сознания. Совместим с др. антипсихотическими ЛС, анксиолитиками и антидепрессантами. Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками (возможно развитие гипертермии). При одновременном применении с др. ЛС, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, противосудорожные ЛС, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его ЛС, барбитураты и др. снотворные, анксиолитические ЛС (транквилизаторы) и др.), возможно усиление и удлинение депримирующего эффекта, а также угнетения дыхания. Назначение совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома; с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза; с др. ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, увеличивает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными ЛС усиливает выраженность снижения АД в ортостазе. Антациды, противопаркинсонические, препараты Li+ могут нарушать всасывание хлорпромазина. Др. гепатотоксические ЛС повышают риск развития гепатотоксичности. На фоне лечения хлорпромазином следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности извращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения АД). ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Инструкция по применению

Описание:

Состав:

Показания к применению:

Фармакокинетика:

Хлорпромазин хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность после приема внутрь — 50%. Более чем на 90 % связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат интенсивно мета- болизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилиро- вания (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилирован- ные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. 1-6 % дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полу- выведения (Т1/2) хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения.

Фармакодинамика:

Противопоказания:

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дистониче- ские реакции, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, симптомы лекарственного индуцированного паркинсонизма (гипокинезия, мышечная ригидность, постуральная неустойчивость), ранние дискинезии (пароксизмаль- но возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы), при длительном лечении — поздняя дискинезия (см. тактику профилактики поздней дискинезии в разделе «Особые указания»)), злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, гипертермия, соматические нарушения, обусловленные дисфункцией вегетативной нервной системы, психические нарушения), сонливость, головокружение, расстройства сна, явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, беспокойство, изменения в настроении пациента, ажитация, бессонница, нейролептическая депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма (желудочковые аритмии, в том числе типа «пирует»; риск развития желудочковых нарушений ритма выше на фоне исходной брадикардии, гипокали- емии, удлиненного интервала QT, заболеваний сердца в анамнезе, одновременном приеме трициклических антидепрессантов, в пожилом возрасте), удлинение интервала QT, изменение зубцов Т и U, венозная тромбоэмболия (в том числе легочная тромбоэмболия и тромбоз глубоких вен).

Со стороны системы дыхания: угнетение дыхания, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, анорексия, запор или кишечная непроходимость.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха и поражения печени (преимущественно холестатические, гепатоцеллюлярные или смешанные); при возникновении желтухи хлорпромазин следует отменить.

Читайте также:  Что пить при аденоме простаты

Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания, аменорея, олигоменорея, импотенция, фригидность, олигурия, приапизм.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.

Со стороны органов кроветворения: повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз (рекомендуются регулярные проверки картины крови (см. раздел «Особые указания»)).

Со стороны органов чувств: помутнение хрусталика и роговицы, нарушения аккомодации.

Со стороны коэ/сных покровов: фотосенсибилизация кожи, пигментация кожи, меланоз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, отек лица, бронхоспазм, крапивница, анафилактические реакции, системная красная волчанка.

Другие возможные эффекты: применение производных фенотиазина может приводить к непереносимости глюкозы, гипергликемии, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости, мегаколону.

Способ приготовления или применения:

Таблетки Аминазин назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Целесообразно подбирать оптимальную дозу индивидуально. Если клиническое состояние пациента позволяет, то лечение следует начинать с минимальной возможной дозы и постепенно ее увеличивать.

Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг в сутки 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малоэффективное средних доз препарата Аминазин дозу увеличивают до 700-1000 мг в сутки, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний, дозу можно повысить до 1200 — 1500 мг в сутки.

При лечении большими дозами суточную дозу делят на 4 части (последняя — перед сном). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами.

Высшие дозы препарата Аминазин для взрослых внутрь: разовая 300 мг, суточная 1500 мг.

Детям от 12 лет препарат Аминазин назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на

1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин в дозе более 75 мг в сутки.

Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг в сутки.

Порядок отпуска :

Условия хранения:

Хранить в сухом,защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой с зеленоватым оттенком жидкости.

1 мл
хлорпромазин 25 мг

Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия метабисульфит, аскорбиновая кислота, натрия хлорид, вода д/и.

2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нейролептик из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Седативное действие обусловлено блокадой центральных адренорецепторов. Оказывает умеренное или слабое действие на экстрапирамидные структуры.

Фармакокинетика

Хлорпромазина гидрохлорид обнаруживается в крови в незначительных количествах через 15 мин после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2 ч. Обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%), широко распределяется в организме, проникает через гемато-энцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге выше, чем в плазме. T 1/2 Хлорпромазина гидрохлорида составляет около 30 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.

Показания к применению

  • хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния;
  • состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы);
  • маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом;
  • ажитированная депрессия у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом;
  • болезнь Меньера;
  • лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии;
  • дерматозный зуд;
  • в составе «литических смесей» в анестезиологии.

Режим дозирования

Препарат назначают в/м и в/в. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При в/м введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная — 600 мг. Обычно в/м вводят 1-5 мл 2.5% раствора не более 3 раз/сут. Курс лечения — несколько месяцев, в высоких дозах — до 1.5 месяцев, затем переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25-75 мг в сутки. При остром психическом возбуждении вводят в/м 100-150 мг (4-6 мл 2.5% раствора) или в/в 25-50 мг (1-2 мл 2.5% раствора хлорпромазина разводят в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2.5% раствора — в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.

При в/в введений высшая разовая доза — 100 мг, суточная — 250 мг. При в/м или в/в введении детям в возрасте старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг массы тела; детям в возрасте старше 5 лет (масса тела до 23 кг) — 40 мг/сут, 5-12 лет (масса тела — 23-46 кг) — 75 мг/сут.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг/сут в/м или до 150 мг/сут – в/в.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома:

  • паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики;
  • запоздалая реакция на внешние раздражители, нечеткость зрения;
  • редко -дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушения терморегуляции;
  • злокачественный нейролептический синдром;
  • в единичных случаях — судороги;
  • бессонница, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия, очень редко — изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия).

Со стороны пищеварительной системы:

  • редко — холестатическая желтуха, тошнота, рвота;
  • очень редко — сухость во рту.

Со стороны системы кроветворения:

  • редко — лейкопения, агранулоцитоз, повышение риска венозной тромбоэмболии.

Со стороны мочевыводящей системы:

  • редко — затруднение мочеиспускания, очень редко — приапизм.

Со стороны эндокринной системы:

  • нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела, очень редко — галакторея.

Аллергические реакции:

  • возможны кожная сыпь, зуд;
  • редко — эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, очень редко — ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, системная красная волчанка.

Дерматологические реакции:

  • редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация. При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу — раздражение тканей;
  • после в/м введения — нередко появление болевых инфильтратов в месте введения;
  • при в/в введении возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений раствор хлорпромазина разводят растворами новокаина, глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида.

Со стороны органов зрения:

  • при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.
Читайте также:  Какие витамины лучше принимать для иммунитета детям

Противопоказания к применению

  • повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и к другим компонентам препарата;
  • поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь), почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь);
  • заболевания кроветворных органов;
  • прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например, рассеянный склероз);
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;
  • декомпенсированные пороки сердца;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • тромбоэмболическая болезнь;
  • выраженная миокардиодистрофия;
  • ревмокардит на поздних стадиях;
  • микседема;
  • поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
  • закрытоугольная глаукома;
  • задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы;
  • выраженное угнетение ЦНС;
  • коматозное состояние;
  • травмы мозга.

Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотиками, препаратами лития.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения Хлорпромазина гидрохлорида при беременности, следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что Хлорпромазина гидрохлорид пролонгирует роды. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали вышеуказанные лекарственные средства в течение третьего триместра беременности.

При применении Хлорпромазина гидрохлорида в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Хлорпромазина гидрохлорид и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 1 года.

При в/м или в/в введении детям в возрасте старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг массы тела; детям в возрасте старше 5 лет (масса тела до 23 кг) — 40 мг/сут,5-12 лет (масса тела — 23-46 кг) — 75 мг/сут.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.

Особые указания

Не рекомендуется применять препарат пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией. С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной АГ, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Нужно с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, Хлорпромазина гидрохлорид следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функции печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1-1.5 ч полежать; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.

Для уменьшения нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы ЦНС. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи нужно избегать продолжительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больными с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (из-за угнетающего влияния хлопромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных, которые применяют препарат, может быть потребность в рибофлавине.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт», которые потенциально могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата нужно обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе:

  • метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия;
  • голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия с другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и, при необходимости, во время лечения.

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 1 года.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения хлорпромазином необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.

При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение хлорпромазином прекращают и назначают противогистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы хлорпромазина, их можно также уменьшить одноразовым назначением циклодола или других корректоров. После продолжительного применения больших доз препарата (0.5-1.5 г/сут) в единичных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Лекарственное взаимодействие

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидермом или зопиклоном; нейролептическое — с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазина гидрохлорид может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, угнетать эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия;

с антихолинестеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении;

с эпинефрином — искажение эффектов последнего, в результате чего происходит дальнейшее снижение АД и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;

с амитриптилином — повышение риска развития поздней дискинезии, возможность развития паралитического илеуса;

с диазоксидом — выраженная гипергликемия;

с доксепином — потенцирование гиперпирексии;

с лития карбонатом — выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;

с морфином — развитие миоклонуса;

с цизапридом — аддитивное удлинение интервала QTна ЭКГ;

с нортриптилином у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови;

с трициклическими антидепрессантам и ингибиторами моноаминоксидазы — повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;

с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами, которые вызывают экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию — возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

с эфедрином — возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При одновременном применении хлорпромазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, которые угнетают влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, содержащие этанол, возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания. Барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрацию в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.

Хлорпромазин усиливает эффекты клонидина, гуанетидина; ослабляет — леводопы, амфетаминов, адреналина.

Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Ссылка на основную публикацию
Хлорид кальция при аллергии применение
Кальция хлорид – один из немногих препаратов, который наряду с ярко-выраженными противоаллергическими свойствами имеет массу противопоказаний и побочных эффектов в...
Хиджама на лоб
Несмотря на то, что фармацевтика развивается бурным темпами, в последнее время все большую популярность стала набирать нетрадиционная медицина. Ее рецепты...
Хиджама очищение крови
Среди всех методов лечения – одним из эффективнейших является «хиджама» – именно он произвёл ошеломляющее впечатление на учёных по всему...
Хлорид натрия капельница для чего капают
Показания Противопоказания Способ применения и дозы Побочные действия Взаимодействие, совместимость, несовместимость Аналоги Действующее вещество Фармакологическая группа Лекарственная форма Фармакологическое действие...
Adblock detector